Las interacciones farmacológicas pueden conducir a cambios en la exposición sistémica, dando como resultado variaciones en la respuesta farmacológica de los medicamentos administrados conjuntamente. Además, la ingestión conjunta de suplementos dietéticos o cítricos o jugos de frutas también podría alterar la exposición sistémica de los medicamentos, lo que podría causar reacciones adversas o pérdida de eficacia. Por lo tanto, es importante evaluar las posibles interacciones de medicamentos antes de la aprobación del mercado, así como durante el período posterior a la comercialización.

La Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) proporciona a los desarrolladores de medicamentos guías para una mejor comprensión sobre cómo realizar estudios de interacción de medicamentos y su etiquetado. La FDA ha publicado varios documentos que brindan orientación con respecto al uso de diversas metodologías para abordar los problemas de interacción metabólica. En esta ocasión la FDA emitió dos directrices finales para la industria, «Estudios clínicos de interacción farmacológica: interacciones farmacológicas mediadas por enzimas y transportadores del citocromo P450» y «Estudios de interacciones farmacológicas In Vitro: guía de interacciones farmacológicas mediadas por enzimas y transportadores del citocromo P450 para la industria”.